ლორკასერინი

CMOAPI– ს გააჩნია ლორკასერინის ნედლეულის სრული ასორტიმენტი და აქვს ხარისხის მართვის მთლიანი სისტემა. ასევე გაიარა GMP და DMF სერტიფიკაცია.

ჩვენება 1-3 of 6 შედეგები

1 2

რა არის ლორკასერინი?

ლორკასერინი (ბელვიკი) არის სიმსუქნის საწინააღმდეგო საშუალება. თუ თქვენ მოინდომებთ სხეულის დამატებითი წონის შერყევას, მოსაბეზრებელი ვარჯიშების გამო უსიამოვნების გარეშე, აი რა უნდა გაითვალისწინოთ სეროტონინერგული პრეპარატის შეძენამდე.
Lorcaserin ჰიდროქლორიდი შეიქმნა Arena Pharmaceuticals- ის მიერ. წლების განმავლობაში ის გამოიყენება, როგორც ჭარბი წონის სამკურნალო საშუალება. დანამატი აძლიერებს მადას სატურაციის გაზრდით. გარდა ამისა, ლორკასერინის ეფექტურობა არ საჭიროებს მკაცრი დიეტის დაცვას ან ვარჯიშის რეჟიმს.
დაარსების დღიდან, პრეპარატს ჩაუტარდა მრავალი პრეკლინიკური გამოკვლევა და ადამიანის კვლევები, რათა დაედგინა მისი ეფექტურობა და ამტანობა სიმსუქნის მკურნალობაში. 2012 წელს FDA– მ დაამტკიცა ლორკასერინი (Belviq) თერაპიული გამოყენებისთვის, მაგრამ მკაცრი ზომების შესაბამისად. მაგალითად, მხოლოდ რეცეპტით ხელმისაწვდომი გახდა ჭარბი წონისა და ჭარბი წონის მქონე მოზარდები, რომლებსაც აქვთ წონასთან დაკავშირებული თანმხლები დაავადებები, როგორიცაა ჰიპერტენზია, დიაბეტი და დისლიპიდემია.
არსებობს ორი პოპულარული ლორკასერინის ბრენდის სახელი, ეს არის Belviq და Belviq XR. ორივე მათგანი თითქმის მსგავსია, აქტიური ინგრედიენტია ლორკასერინის ჰიდროქლორიდი.
Belviq– ის კაფსულები ოდნავ მცირეა და დოზის დიაპაზონი იყოფა დღეში ორ ნაწილად. უკუჩვენებით Belviq XR კაფსულები შედარებით უფრო დიდია. ამ ლორკასერინის ბრენდს აქვს ნარინჯისფერი გახანგრძლივებული გამოთავისუფლების ტაბლეტები, რომლებიც უნდა მიიღოთ დღეში ერთხელ.


Lorcaserin and Lorcaserin Intermediates

რასემიული ქლოროკასერინის ჰიდროქლორიდი

ამ ნაერთს ჩვეულებრივ უწოდებენ ლორკასერინის ჰიდროქლორიდს. ამასთან, მისი სამეცნიერო სახელწოდებაა 8-ქლორო-1-მეთილ-2,3,4,5-ტეტრაჰიდრო-1H-3-ბენზაზეპინი ჰიდროქლორიდი (CAS: 1431697-94-7).
რასემიული ქლოროკასერინის ჰიდროქლორიდის ფხვნილი წარმოიქმნება დექსტროტორული ქლოროკასერინის ჰიდროქლორიდისა და ლევ-მბრუნავი ქლოროკასერინის ჰიდროქლორიდის შერევით. ლორკასერინის შუალედური გამოიყენება სიცოცხლის შესამცირებელი წამლის შესწავლასა და მომზადებაში.

დექსტროროტორული ქლოროკასერინის ჰიდროქლორიდი

ნივთიერება ქიმიურად ცნობილია როგორც (R) -8- ქლორო-1-მეთილ-2,3,4,5-ტეტრაჰიდრო-1H- ბენზაზეპინის ჰიდროქლორიდი (CAS no: 846589-98-8). ამასთან, ერისკაცის სიტყვებით, ეს არის (R) ლორკასერინის ჰიდროქლორიდი.
ეს ლორკასერინის შუალედური არის ანალიტიკური ნედლეული წონის შესამცირებელი მედიკამენტების ფარმაკოლოგიური თვისებების შესასწავლად. თაგვებთან წინასწარი კლინიკური კვლევების დროს ნაერთი ახდენს ანორექტიულ ეფექტებს. გარდა ამისა, იგი ასევე ამცირებს ტკივილგამაყუჩებლების და ნარკოტიკების მიღებას, როგორიცაა კოფეინი, ამფეტამინი და მასთან დაკავშირებული წამლები.

მემარჯვენე მწვანე ქვაბი

მეცნიერულად, ეს არის (R) -8-ქლორო-1-მეთილ-2,3,4,5-ტეტრაჰიდრო-1H-ბენზაზეპინი CAS No. 616202-92-7.
მარჯვენა ხელით მწვანე ქვაბი ხელმისაწვდომია ანალიტიკური და სასწავლო მიზეზების გამო. ნივთიერება შერჩევით არის აგონისტური 5-HT2C რეცეპტორების მიმართ, შესაბამისად, სასარგებლოა მადის დამთრგუნველი წამლების კვლევის დროს.

დექსტროროტორული ქლოროკასერინის ჰიდროქლორიდი ჰემიჰიდრატი

ეს ნაერთი სხვაგვარად არის ცნობილი როგორც ლორკასერინის ჰიდროქლორიდის ჰემიჰიდრატი. მისი სამეცნიერო იდენტურობაა (R) -8- ქლორო-1-მეთილ-2,3,4,5-ტეტრაჰიდრო-1H- ბენზაზეპინის ჰიდროქლორიდის ჰემიჰიდრატი (CAS: 856681-05-5).
დექსტროროტორული ქლოროკასერინის ჰიდროქლორიდი წარმოადგენს ლორკასერინის სინთეზის ნედლეულს.

რასემიული ქლოროკასერინის თავისუფალი ბაზა

მისი ქიმიური სახელია 8-ქლორო-1-მეთილ-2,3,4,5-ტეტრაჰიდრო-1 ჰ-ბენზაზეპინი (CAS no: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base არის ფარმაცევტული პროდუქტი, რომელიც გამოიყენება კვლევისა და სამეცნიერო ანალიზის დროს.

მწვანე ბარათის Serin Intermediate

მისი სამეცნიერო სახელწოდებაა 1 - [[2- (4-ქლოროფენილ) ეთილ] ამინო] -2-ქლოროპროპანის ჰიდროქლორიდი (CAS no: 953789-37-2). მწვანე ბარათის სერინი ასევე შუალედურია ლორკასერინის დანამატის მომზადებაში.
უნდა გაითვალისწინოთ, რომ ლორკასერინის ყველა ეს შუალედური მიზანი მხოლოდ კვლევისთვის არის. ნაერთები არ არის შესაფერისი ადამიანის ან ცხოველის მოხმარებისთვის.


როგორ მუშაობს ლორკასერინი?

ლორკასერინი (ბელვიკი) მიზნად ისახავს ცენტრალურ ნერვულ სისტემას სპეციფიკური ჰიპოთალამუსის რეცეპტორებთან ურთიერთქმედებით. იგი მოქმედებს სეროტონინის 2C (5-HT2C) აქტივიზირებით პრო-ოიომელანოკორტინის ნეირონებზე. ტვინის ამ ნაწილს აქვს მადის და კვების ჩვევების ხელი. მიუხედავად იმისა, რომ არსებობს სხვა რეცეპტორების ქვეტიპები, როგორიცაა 5-HT2A და 5-HT2B, ამ პრეპარატს აქვს ყველაზე მაღალი დამოკიდებულება 5-HT2C– სთვის.
ლორკასერინის წონის დაკარგვა ააქტიურებს 5-HT2C რეცეპტორებს, შესაბამისად, იწვევს alpha-MSH ჰორმონების გამოხატვას. Alpha-MSH მოქმედებს მელანოკორტინ-4-რეცეპტორებზე, რომლებიც ტვინს უგზავნიან სიგნალებს, რომ ხართ სავსე.
ლორკასერინის აგონისტური თვისება 5-HT2C რეცეპტორთან ზრდის გაჯერებას, შესაბამისად, ამცირებს საკვების მიღებას და აჩქარებს წონის დაკლებას. ზოგიერთი სამეცნიერო ჰიპოთეზის თანახმად, ეს სეროტონერული პრეპარატი ახდენს ლეპტინის დონის მოდულაციას, ჰორმონს, რომელიც თამაშობს როლს წონის დაკლებაში. ამ დანამატის ჭარბი წონის საწინააღმდეგო საშუალების გამოყენების პლუსია ის, რომ იგი არ იწვევს სარქვლოვან დაავადებას. მიზეზი არის ის, რომ იგი ნაკლებად აგონისტურია 5-HT2B რეცეპტორების მიმართ.


ლორკასერინის უპირატესობები და გვერდითი მოვლენები

უპირატესობები

ლორკასერინის ჰიდროქლორიდის მიღება ზრდის გაჯერების გრძნობას. ის ეხმარება კვების დარღვევებში, მაგალითად, რაც ემოციურ და ბინძურ მჭამელებს აქვთ. ლორკასერინის წარმატებული კლინიკური კვლევების თანახმად, 5 კვირის განმავლობაში შეიძლება დაკარგოს სხეულის წონის მინიმუმ 12%.
მიუხედავად იმისა, რომ იშვიათია, თქვენი წონის 5% -ზე ნაკლები დაკარგვა ლორკასერინზე ყოფნისას ნიშნავს, რომ თქვენ ვერასოდეს მიაღწევთ მნიშვნელოვან შედეგს თუნდაც ხანგრძლივი მკურნალობის შემთხვევაში. ამ ეტაპზე მკვლევარები გირჩევენ შეწყვიტოთ წონის დაკლების დამატება.
ამ სეროტონერული აგენტის გამოყენება, უდავოდ, ხელს შეუწყობს ცხიმის დაწვის პროცესს. ამასთან, დაბალკალორიული დიეტის დაცვისას უნდა შეიტანოთ გარკვეული ფიზიკური დატვირთვები. გარდა ამისა, lorcaserin- ის ეფექტურობა წონის მენეჯმენტში დამოკიდებულია უწყვეტ მიღებაზე. დოზის შეწყვეტამ შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს შედეგებზე.
წონის მენეჯმენტის გარდა, ლორკასერინი ასევე მუშაობს დოფამინის ზედმეტი აქტივობის შემცირებით, გარკვეული ნარკოტიკული საშუალებების საპასუხოდ, როგორიცაა კოფეინი, მორფინი, კოდეინი ან ამფეტამინები. დანამატის აგონისტური მოქმედება სეროტონინის რეცეპტორებზე მას ფსიქოზური აშლილობების მართვისთვის წარმოადგენს.
მეცნიერთა აზრით, ლორკასერინმა შეიძლება ასევე შეამსუბუქოს შიზოფრენიის სიმპტომები, რადგან იგი ამცირებს დოფამინის გამოყოფას.

გვერდითი მოვლენები
  • თავის ტკივილი
  • თავბრუსხვევა
  • დაღლილობის
  • გულისრევა
  • შფოთვა
  • ზურგის ან კუნთების ტკივილი
  • ყაბზობა
  • ხშირი და რთული შარდვა
  • Sleeplessness
  • პირის სიმშრალე
  • ხედვა იცვლება, როგორიცაა blurriness
  • ხველა
  • მშრალი თვალები

ლორკასერინის HCl უარყოფითი სიმპტომების ნახევარზე მეტი გამოწვეულია ჭარბი დოზით. ლორკასერინის გვერდითი მოვლენების გვერდის ავლით შეგიძლიათ შეინარჩუნოთ პრეპარატის სიფრთხილის ზომები. მაგალითად, თქვენ არ უნდა გადააჭარბოთ დღიური დოზის დიაპაზონს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, დარწმუნდით, რომ მიმართეთ სამედიცინო რჩევებს. შემოწმების ზოგიერთი რეაქცია მოიცავს ჰალუცინაციებს, გუნება-განწყობილების შეცვლას, კუჭის ტკივილს, გულის რითმის დარღვევას და ისტერიკას.

სიფრთხილის ზომები:

ლორკასერინის HCl დანამატის გამოყენებამდე უნდა გაითვალისწინოთ შემდეგი უკუჩვენებები და პრეპარატის სიფრთხილის ზომები;

  • ზოგი მომხმარებელი შეიძლება იყოს ალერგიული ლორკასერინის ინგრედიენტებზე
  • ორსულმა ქალებმა და მეძუძურმა დედებმა არ უნდა მიიღონ ლორკასერინი, რადგან ამან შეიძლება გავლენა მოახდინოს ბავშვზე
  • დანამატი შეიძლება ურთიერთქმედებდეს ზოგიერთ რეცეპტით და დანიშნულების გარეშე დაუშვას მათ ფარმაკოლოგიურ თვისებებში
  • Lorcaserin წონის დაკარგვა მედიკამენტების უკუნაჩვენებია პაციენტებს, რომლებიც მგრძნობიარეა კიბოს ან მათ, ვისაც უკვე აქვს დაავადება.

ვის შეუძლია გამოიყენოს ლორკასერინი?

ლორკასერინი თერაპიულად სასარგებლოა სიმსუქნის სამკურნალოდ. FDA– ს რეგულაციის თანახმად, ეს სეროტონერული პრეპარატი ვარგისია მხოლოდ ჭარბი წონის მქონე ადამიანებისთვის, რომელთაც აქვთ BMI 27 კგ / მ 2 – ზე მეტი და ჭარბი წონის მქონე მოზრდილები, რომელთა BMI აღემატება 30 კგ / მ2 – ს. ამასთან, დანიშნულება მოქმედებს მხოლოდ იმ პაციენტებისთვის, რომლებსაც აქვთ წონასთან დაკავშირებული პირობები, როგორიცაა დისლიპიდემია, არტერიული წნევა, გულსისხლძარღვთა დაავადებები და ჰიპერტენზია.
მხოლოდ ზრდასრულ პაციენტებს შეუძლიათ გააკეთონ ლორკასერინის ყიდვა წონის ქრონიკული მართვისთვის. კლინიკურ კვლევებში წამლის ფინტის გადაღება ადასტურებს, ვიდრე ადამიანებში 18 წლის ზემოთ. უფრო მეტიც, მისი უსაფრთხოება და ეფექტურობა 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში არ არის დადასტურებული.
მიუხედავად იმისა, რომ ნებისმიერ მსუქან ან ჭარბწონიან ზრდასრულ ადამიანს შეუძლია გამოიყენოს ლორკასერინის წონის დაკლების დამატება, რამდენიმე ჯგუფის უკუჩვენება არსებობს. მაგალითად, ორსული ქალები გამორიცხულია. გარდა ამისა, გაუგებარია, გადადის თუ არა პრეპარატი დედის რძეში, ამიტომ მეძუძური დედები გამორიცხულია მისი მიღებისგან.


რა განსხვავებაა ლორკასერინს, ცეტილისტატსა და ორლისტატს შორის?

ლორკასერინი

Lorcaserin HCl არის მადის დამთრგუნველი, ხოლო ორლისტატი და ცეტილისტატი აფერხებს ტრიგლიცერიდების ჰიდროლიზს შთანთქმის ცხიმოვან მჟავებად. დანამატი მიზნად ისახავს თავის ტვინის ჰიპოთალამუსის რეგიონს, რომელიც არეგულირებს მადას და სისავსეს. ლორკასერინის მიღება ხელს შეუწყობს გაჯერებასა და სხეულს იმის სიგნალს, რომ სავსე ხართ, მიუხედავად მცირე რაოდენობისა, რაც მოხმარეთ. ამიტომ, წონის დაკლება იწყებს საკვების შემცირებისა და საკვების ზიზღის გამო.
ლორკასერინით, მსუქან პაციენტს შეუძლია დაკარგოს სხეულის საწყისი წონის 5% -ზე მეტი და წელის ზომა შეამციროს დაახლოებით 3 სმ. მედიკამენტები მნიშვნელოვან ცვლილებებს აჩვენებს, ვიდრე ორლისტატის გამოყენებისას.
2012 წელს ლორკასერინის ჰიდროქლორიდმა მოიპოვა FDA დამტკიცება და გახდა გამოწერილი პრეპარატი სიმსუქნისა და წონასთან დაკავშირებული თანმხლები დაავადებების დროს. ამასთან, ფედერალურმა სააგენტომ იგი გაიყვანა ბაზრიდან, მისი მომხმარებლების კიბოს პროგრესირების ზრდის გამო.

ცეტილილატი

ისევე, როგორც ლორკასერინი (ბელვიკი), ცეტილისტატი არის სიმსუქნის საწინააღმდეგო პრეპარატი. პრეპარატის მიღება ბლოკავს პანკრეასის ლიპაზებს, რომლებიც პასუხისმგებელნი არიან ტრიგლიცერიდების დაშლაზე. შედეგად, ტრიგლიცერიდები არ მოახდენს ჰიდროლიზებას თავისუფალ ცხიმოვან მჟავებად ორგანიზმში ეფექტური შეწოვისთვის. ამიტომ, ცხიმები გამოიყოფა დაუმუშავებლად.
ცეტილისტატმა შეიძლება გამოიწვიოს სხეულის წონის 10% -მდე შემცირება და წელის გარშემოწერილობის მნიშვნელოვანი შემცირება.
ლორკასერინის გვერდითი მოვლენებისგან განსხვავებით, ცეტილისტატის უარყოფითი სიმპტომები ძირითადად დაკავშირებულია საჭმლის მონელებასთან. მაგალითად, განიცდის ცხიმიან და თავისუფალ განავალს, მეტეორიზმს, ნაწლავის ხშირ მოძრაობას ან განავლის შეუკავებლობას.
Cetilistat– მა ჯერ არ მოიპოვა FDA– ს მოწონება, რადგან ის ამჟამად ადამიანის კვლევების ადრეულ ფაზაშია. ჯერჯერობით, დანამატს იმედისმომცემი შედეგები აქვს. ცეტილისტატისა და ორლისტატის კლინიკურ სტატისტიკას შორის შედარებამ დაადასტურა, რომ პირველი მნიშვნელოვნად აჩქარებს წონის დაკლებას და მას აქვს უკეთესი ტოლერანტობა.
ცეტილისტატის პლუსია ის, რომ ის არც მოქმედებს კუჭ-ნაწლავის სხვა ფერმენტებზე და არც ნერვულ სისტემაზე. ეს ფაქტი განმარტავს, თუ რატომ აქვს მას ნაკლები გვერდითი რეაქციები.

Orlistat

ორივე ლორკასერინი და ორლისტატი ხელს უწყობენ წონის დაკლებას. ამასთან, მათი მოქმედების მექანიზმი განსხვავდება.
ისევე როგორც ცეტილისტატი, ორლისტატი დროებით აფერხებს კუჭისა და პანკრეასის ლიპაზებს. ეს ინჰიბირება ერევა ტრიგლიცერიდების ჰიდროლიზს ერთი რაციონიდან, შესაბამისად, ყველა შთანთქმული ცხიმი გამოიყოფა უცვლელი სახით.
არსებული კლინიკური გამოკვლევების თანახმად, ადამიანებმა შეიძლება უფრო სწრაფად დაკარგონ წონა, როდესაც იყენებენ ორლისტატს, ვიდრე პლაცებოზე. ექვსი თვის ბოლოს შეინიშნება წელის გარშემოწერილობის მნიშვნელოვანი ცვლილებები. გარდა ამისა, პრეპარატის მიღება ამცირებს არტერიულ წნევას და II ტიპის დიაბეტის შემთხვევებს.
ორლისტატი წარმოადგენს ლორკასერინის იდეალურ ალტერნატივას, რომელიც ხელმისაწვდომია როგორც რეცეპტით გამოსაყენებელი პრეპარატი სიმსუქნის სამკურნალოდ, მაგრამ ასევე შეგიძლიათ შეიძინოთ ურეცეპტოც. ლორკასერინისგან განსხვავებით, ეს წამალი კვლავ FDA- ს სიაშია. შტატების უმეტესობა ყიდის დანამატს მოქმედი რეცეპტის საჭიროების გარეშე. მაგალითად, ავიღოთ აშშ-ში, ევროკავშირსა და ავსტრალიაში, ორლისტატის ყიდვა ისეთივე ადვილია, როგორც ფეხსაცმლის ფეხსაცმლის გადახდა. ორლისტატს არანაირი გავლენა არ აქვს სხვა GIT ფერმენტებზე და არც ნერვულ სისტემაზე.

მოკლედ

ცეტილისტატი და ორლისტატი წარმოადგენს ლორკასერინის ალტერნატივას ჭარბი წონისა და სიმსუქნის სამკურნალოდ. ამასთან, მათი ეფექტურობა მხოლოდ ფიზიკური დატვირთვით და დაბალკალორიული დიეტით იზრდება. ლორკასერინი და ორლისტატი ამცირებენ წონას და წელის ზომას, მაგრამ მათი დოზების შეწყვეტა მომხმარებელს დაუბრუნებს დაკარგულის 35% -ს.
ჯერჯერობით, მხოლოდ Cetilistat დანამატს არ მიუღია აშშ FDA თეთრ სიაში, რადგან ის ჯერ კიდევ კლინიკურ კვლევებშია. რაც შეეხება ორლისტატს, მისი მიღება უფრო ჰგავს თქვენი ტიპიური პარაცეტამოლის ყიდვას. ამის საწინააღმდეგოდ, ლორკასერინის ყიდვა თითქმის შეუძლებელია, რადგან აშშ-ს ფედერალურმა სააგენტომ გააუქმა მისი დამტკიცება 2020 წლის დასაწყისში.
სამივე პრეპარატი მუშაობს ეფექტურად, მაგრამ ცეტილისტატს აქვს საყურადღებო შედეგები. გარდა ამისა, მას აქვს ნაკლები გვერდითი მოვლენები და ის კარგად იტანჯება ორგანიზმში.


სად ვიყიდოთ ლორკასერინი და მისი შუამავლები?

ლორკასერინის შეძენა შეგიძლიათ ონლაინ მაღაზიებში. ფხვნილი ხელმისაწვდომია მკვლევარებისა და ანალიტიკოსებისათვის. როდესაც თქვენი მიზანია ჭარბი წონის დაკარგვა ზედმეტი კილოგრამების გამო, შეგიძლიათ შეამოწმოთ ინტერნეტში გასაყიდი ლორკასერინი. ამასთან, შეიძლება დაგჭირდეთ დანიშნულება FDA- ს მკაცრი მითითებების შედეგად.
თუ თქვენ ეძებთ ლორკასერინს ან მის შუალედურ საშუალებებს, უნდა გაიაროთ რეგისტრაცია CMOAPI– სთან სუფთა პროდუქტების სწორი მომარაგების მიზნით. ჩვენმა ნაერთებმა გაიარეს ხარისხის უზრუნველყოფა.


ლიტერატურა
  1. ტეილორი, ჯ., დიტრიხი, ე. და პაუელი, ჯ. (2013). ლორკასერინი წონის მართვისთვის. დიაბეტი, მეტაბოლური სინდრომი და სიმსუქნე.
  2. ჰოი, SM (2013). ლორკასერინი: წონის ქრონიკული მართვაში მისი გამოყენების მიმოხილვა. წამლები.
  3. Hess, R., and Cross, LB (2013). ლორკასერინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა სიმსუქნის მართვაში. დიპლომისშემდგომი მედიცინა.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., and Singh, SK (2014). Lorcaserin: A newobobesity Drug. ჟურნალი ფარმაკოლოგიისა და ფარმაკოთერაპიის შესახებ.
  5. Chan, EW და სხვები. (2013). Lorcaserin– ის ეფექტურობა და უსაფრთხოება ჭარბწონიან მოზრდილებში: 1 – წლიანი რანდომიზებული კონტროლირებადი გამოკვლევების (RCT) მეტა – ანალიზი და მოკლევადიანი RCT– ების ნარატიული მიმოხილვა. მსუქანი მიმოხილვები.
  6. Nigro, SC, Luon, D. და Baker, WL (2013). ლორკასერინი: ახალი სეროტონინის 2C აგონისტი სიმსუქნის სამკურნალოდ. მიმდინარე სამედიცინო გამოკვლევები და მოსაზრებები.